传统的化学药物通常会使肿瘤细胞产生耐药性，阳离子抗菌肽通过其独特的抗癌机理能克服这种缺陷，特别是α-螺旋抗菌肽，在许多抗肿瘤研究中显示出良好的治疗效果。然而，大多数以α-螺旋结构发挥生物活性的多肽在溶液中难以维持原有的构象，从而失去预期的活性。随着许多化学反应的发展，多肽装订成为一种稳定α-螺旋肽的有效策略，尤其是钌催化的烯烃复分解反应装订，不仅能增强多肽的α-螺旋度和抗肿瘤活性，而且能提高其细胞穿透性和蛋白酶水解稳定性，是目前最具应用前景的多肽装订技术之一。　　本文以前人的研究为基础，设计了一种新型的装订分子，通过烯烃复分解反应对短链阳离子抗菌肽进行装订，旨在提高其α-螺旋度和抗肿瘤活性。本文基于多肽装订策略对抗菌肽进行优化，推动了抗菌肽在抗肿瘤方面的应用，也为烯烃复分解反应装订的设计提供了新的思路。　　第一章介绍了癌症目前的现状和抗菌肽的抗肿瘤活性，总结了常用的多肽装订方法并详细综述了烯烃复分解反应装订法在多肽药物领域的研究进展，在此基础上提出研究课题。　　第二章设计了以酪氨酸为母体的具有烯烃侧链的装订分子，O-5-己烯基酪氨酸和O-7-辛烯基酪氨酸，通过烯烃复分解反应在片段蜂毒肽(12-24)上选取合适的i，i+7位置进行不同链长的装订，并在碳末端引入碱性氨基酸增加多肽的电荷数，合成了包含线性肽在内的5个多肽化合物Mel1-Mel5。通过高效液相色谱分析和圆二色光谱表征，得出本文的装订方法能增强多肽的疏水性和α-螺旋结构的稳定性。　　第三章研究了多肽化合物的抗肿瘤活性及其作用机制，并对其在血清和胰蛋白酶中的稳定性进行了评价。细胞存活率实验得出装订肽对肝癌细胞SMMC-7721的毒性作用明显增强，通过一系列的抗癌机理研究发现装订肽既能进入细胞破坏骨架蛋白，又能在较长作用时间后破坏细胞膜，两种途径相互协同作用以增强抗肿瘤效果。另外，装订肽的细胞穿透性和在血清或蛋白酶中的抗水解能力也得到显著的提高。　　第四章全文结论。