【摘 要】
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该文概述了变态反应的发病机理及抗变态反应药物的发展过程.对抗变态反应新药盐酸氮(艹卓)斯汀的关键中间体-1-甲基六氢氮(艹卓)-4-酮盐酸盐(简称七元环)的扩环合成方法进行
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该文概述了变态反应的发病机理及抗变态反应药物的发展过程.对抗变态反应新药盐酸氮(艹卓)斯汀的关键中间体-1-甲基六氢氮(艹卓)-4-酮盐酸盐(简称七元环)的扩环合成方法进行了多处改进.并采用Dieckmann缩合法进行了合成研究,由γ-丁内酯出发,经四步反应合成了该产品,对各步反应的条件进行了较详细的考查,收率从扩环法的7﹪提高到该法的32﹪,简化了反应条件和后处理过程,适于批量生产.此外,还合成了七个未见文献报导的酞嗪酮衍生物,结合由<1>H-NMR和MS验证.
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