通过增强胰岛素的敏感性是2型糖尿病一条有效的治疗途径。研究表明吲哚美辛衍生物GY3与rosiglitazone作用机制不同为非PPARγ激动剂。在体外、体内实验结果显示GY3具有促进脂肪细胞分化，提高胰岛素敏感性和降低血糖水平的作用。可能由于其结构引起代谢不稳定而使GY3体内实验结果显示其活性低于阳性对照rosiglitazone。因此，以GY3为先导化合物，设计并合成新型吲哚乙酸类化合物以改善其代谢稳定性。争取发现活性较好、代谢稳定的胰岛素增敏剂，为新型胰岛素增敏剂的研究提供理论参考，并为开发抗2型糖尿病药物提供候选化合物。本论文主要进行了以下几方面的研究工作，1.进行 GY3的体外血浆稳定性实验。2.以GY3为先导化合物对其1-位及5-位进行结构改造，设计系列化合物。3.对设计的目标化合物进行虚拟筛选。4.以虚拟筛选结果作理论参考依据选取合成化合物。结果：1.对 GY3体外血浆稳定性及溶液稳定性做出了评价，并确定其主要代谢不稳定部位。2.完成合成化合物的初步虚拟筛选。3.合成9个目标化合物。目标化合物均经1H-NMR、IR确认结构。