含嘧啶类骨架蛋白抑制剂的设计、合成及生物活性评价

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嘧啶是重要的六元氮杂环化合物,具有极强的生物学意义。在形成遗传物质DNA和RNA的5种碱基中,有3种是嘧啶类衍生物:胞嘧啶,胸腺嘧啶,尿嘧啶。嘧啶类化合物具有抗代谢、抗肿瘤、抗病毒等多种生理活性,是目前药物研究的热点。随着药物化学的发展和技术手段的日新月异,越来越多的靶向蛋白逐渐被人们了解认识。针对靶向蛋白在信号通路的角色,设计合成具有特异性选择靶向蛋白的抑制剂,以达到增强选择性,减少对正常组织和细胞的损伤的目的。结合计算机药物辅助设计技术,引入嘧啶骨架,本论文设计合成了1个系列β-酮脂酰-酰基载体
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