【摘 要】
：
目的：以金雀异黄素为先导化合物，通过定向化学结构改造，获得一系列金雀异黄素的衍生物，通过建立血管内皮氧化应激损伤模型，从中筛选出一种较先导化合物更有效的对血管内皮氧化应激损伤具有保护作用的活性新化学实体，即7—二氟亚甲基—5，4’—二甲烷氧基异黄酮。研究该活性新化学实体对体外培养血管内皮细胞氧化应激损伤的保护作用以及抗氧化、抗粘附、抗炎症作用，并初步探讨其作用机制，为寻找具有开发前景的心血管疾病防
论文部分内容阅读
目的：以金雀异黄素为先导化合物，通过定向化学结构改造，获得一系列金雀异黄素的衍生物，通过建立血管内皮氧化应激损伤模型，从中筛选出一种较先导化合物更有效的对血管内皮氧化应激损伤具有保护作用的活性新化学实体，即7—二氟亚甲基—5，4’—二甲烷氧基异黄酮。研究该活性新化学实体对体外培养血管内皮细胞氧化应激损伤的保护作用以及抗氧化、抗粘附、抗炎症作用，并初步探讨其作用机制，为寻找具有开发前景的心血管疾病防治新型候选药物提供实验依据。方法：体外培养人脐静脉内皮细胞，用H_2O_2孵育细
其他文献
目的：建立准确、灵敏的人血清和尿液尼非卡兰浓度HPLC-紫外测定方法；进行注射用盐酸尼非卡兰不同剂量(0.3mg·kg~(-1)和0.4mg·kg~(-1))静脉推注和单剂量静脉注射后连续静脉给药的健康志愿者人体药动学试验，测定注射用盐酸尼非卡兰主要成分尼非卡兰经时血浓度和尿液浓度，计算尼非卡兰主要药动学参数及尿液排泄率，了解盐酸尼非卡兰静脉推注(0.3mg·kg~(-1)和0.4mg·kg~(-
粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)是作用于造血祖细胞和免疫系统的细胞因子,能刺激单核粒细胞的增殖和分化,在体内半衰期约为1小时,因此在治疗过程中需要频繁注射,为了延长GM-CSF的作用时效,减少给药次数,降低不良反应,本课题用可生物降解聚合物为载体,制备了GM-CSF微球,并对微球进行了体外评价。实验选用复乳法作为制备方法,以牛血清白蛋白为模型药物,以四种不同类型的聚乳酸(PLA)及乳酸羟
提高生物利用度和稳定性,减少副作用,缓释、控释及具有靶向作用的制剂成为近年来剂型发展的重点。所发展的液体制剂中,表面活性剂起了主导作用,例如脂质体、环糊精包合物等,微乳制剂也是在其基础上发展起来的新剂型。本研究以胸腺五肽为模型药物,系统地研究了胸腺五肽微乳的制备处方。本文首先按照药用规格选择合适的组分(水相、油相、表面活性剂、助表面活性剂),考察四元体系的相行为并确定微乳的形成区域。采用搅拌法,分
纳米材料是指由1~100 nm的超细微粒组成的材料,与传统意义上的大尺度材料相比,纳米材料具有明显的小尺寸效应、表面与界面效应、宏观量子隧道效应和催化效应等,这已引起了众多科学家的青睐和整个世界的极大关注。但同时纳米技术的研究和应用还远不能满足人类进步和社会发展的需要,如何高速率、高产率的制备出性能优越的纳米材料以满足各个领域中的需求仍然需要科学家们不断的进行探索。同时,目前在分析领域里高效液相色
手性药物在生理活性、体内代谢和分布及毒性等方面存在的差异越来越被人们所重视,手性药物拆分已成为医药开发与研究领域中的重要组成部分。毛细管电泳技术在手性分离中具有其独特的优势。高灵敏的毛细管电泳手性拆分技术可用于药物中对映体纯度的监测,食品和环境科学中痕量手性农药和污染物的分析以及复杂生物样品(如尿样、血样、体液、组织和细胞等)的分析,因此成为当前最为流行的手性毛细管电泳技术之一。虽然在线和离线样品
目的 尖锐湿疣又称生殖器疣，是由人类乳头瘤病毒(Human papilloma virus，HPV)引起的皮肤粘膜增生性疾病，其中主要是由HPV6和11型引起，主要通过性接触传播。目前对于尖锐湿疣仍无有效的病毒特异性防治措施来保护人类免受其危害，而基因疫苗则为预防HPV感染提供了可能性；L1是HPV6型主要的衣壳蛋白，具有较强的免疫原性，可刺激机体产生保护性的中和抗体。本研究采用pSilencer
目的：探讨染料木黄酮(GEN)对小鼠变应性接触性皮炎(ACD)的抑制作用；观测GEN对小鼠引流淋巴结细胞Ⅰ型／Ⅱ型细胞因子分泌水平的影响，探讨GEN对小鼠ACD的抑制作用与Ⅰ型／Ⅱ型细胞因子平衡的关系，为临床应用GEN治疗ACD等Ⅳ型变态反应类疾病提供实验依据。 方法：建立二硝基氟苯(DNFB)诱发的小鼠ACD模型，观测不同剂量(8，20，80mg／kg)的GEN对小鼠耳廓肿胀程度、鼠耳皮肤
表皮生长因子受体家族包括EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4四个成员，是受体型酪氨酸激酶中最具有代表性、研究得最为透彻的分子之一。在很多恶性肿瘤如神经胶质细胞瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌等癌症中发现ErbB受体都有过度表达，这些受体的激活会加快肿瘤细胞繁殖，促进肿瘤血管生成，加速肿瘤转移，阻碍肿瘤凋亡。因此针对ErbB受体为靶点进行药物研发成为国际上抗肿瘤药物研究的热点，目前作为抗癌药物已有几
本文对采自西太平洋近赤道区深海沉积物中的海洋真菌进行了较为系统的分离,从中筛选出抗菌、抗肿瘤、抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)及半胱氨酸蛋白酶活性物质产生菌,并对其中一株高活性菌株的次级代谢产物进行了初步的研究,旨在发掘具有潜在应用前景的活性菌株及其代谢产物,为深海沉积物真菌资源的利用及开发新的微生物药物奠定基础。从18个深海沉积物样品中共分离到83株海洋真菌,采用PDB和GPY两种培养基进行发酵,分
Epothilones是一类新的促微管聚合类药物,该类药物和紫杉醇有相似的作用机制。本实验使用柔性对接技术和分子比较力场(comparative molecular field analyses,CoMFA)方法建立了该类药物的三维定量构效关系模型(three-dimensional quantitative structure-activity relationship,3D-QSAR).对接技