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肿瘤乏氧普遍存在于多种实体肿瘤内，被认为是导致放射治疗和化学治疗失败的主要因素之一，对肿瘤乏氧进行测定、评价有助于实行针对性治疗，改善肿瘤治疗效果。近年来，正电子发射断层显像(Positron Emission Tomography，PET)结合18F-FDG等正电子发射核素标记的PET显像药物(分子探针)，目前已经在肿瘤的临床诊断、治疗中得到广泛应用。PET在肿瘤乏氧检测中的应用也受到广泛关注，开发了18FMISO等多种对肿瘤乏氧具有特异性的PET探针。
乏氧会在肿瘤内诱导产生一系列的生理、生化变化，碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)的过量表达即是其中之一。作为一种肿瘤乏氧标志物，CAⅨ在很多肿瘤细胞中有过表达，在肿瘤的增殖，转移过程中可能有着重要作用，是一个很有应用前景的肿瘤分子影像诊断的靶点。本文以此为出发点，采用区别于现有肿瘤乏氧PET探针的研究思路，拟开发一种以CAⅨ为靶点，间接获得肿瘤乏氧信息的PET探针。
2004年Garaj报道了两个特异性的碳酸酐酶Ⅸ抑制剂，它们的KI值分别为0.12，0.34 nM，并且有很好的选择性。基于这两个抑制剂的分子结构，本文设计、合成了两个可能用于CAⅨ检测的PET探针。首先合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1，3，5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺，用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物，同时合成了用作18F标记前体4-{[4，6-二(4-甲基苯磺酸酯基)-2-乙氧基]-1，3，5-三嗪-2-亚业胺基}苯磺酰胺。在此基础上本文采用18F亲核取代标记的方法，实现前体的18F标记，获得了4-[4-(2-氟[18F]乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺。