【摘 要】
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利用胰岛素分子酪氨酸残基的内源性荧光光谱,初步研究了胰岛素脂质体的结构.胰岛素荧光发射光谱峰峰位的蓝移表明胰岛素分子与脂质双分子层有较弱的插膜作用,荧光去淬灭实验
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利用胰岛素分子酪氨酸残基的内源性荧光光谱,初步研究了胰岛素脂质体的结构.胰岛素荧光发射光谱峰峰位的蓝移表明胰岛素分子与脂质双分子层有较弱的插膜作用,荧光去淬灭实验表明胰岛素的这种插膜作用类似于表面活性剂对磷脂的扰动,并且这种结合作用可以被胆固醇分子竞争抑制.通过荧光淬灭实验估算出胰岛素在脂质体中约有93﹪分布于内水相.研究了胰岛素脂质体体外药物的泄漏行为,结果表明脂质体在碱性介质中比酸性介质更加稳定,高分子材料与脂质体的简单混合不能减少药物的泄漏.考察了脂质体对蛋白酶降解胰岛素的抑制作用,结果表明脂质体降低了胃蛋白酶和胰蛋白酶水解药物的速度常数,分别从0.1277min<-1>、0.4946h<-1>降低到0.0149min<-1>、0.423h<-1>;延长了蛋白酶降解药物所需的平均时间,分别从7.8min、2h延长到了139min、27.6h.研究了胰岛素脂质体大鼠小肠吸收的特性，并初步验证了脂质体作为蛋白多肽药物口服给药载体的可能性.
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