【摘 要】
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目的:确定骆驼蓬总碱中的主要有效成分,并以敏感瘤株进一步明确两种生物碱抗肿瘤的最佳构成配比;以自主构建的两亲性壳聚糖衍生物载体材料-三甲基软脂酰基壳聚糖(Trimethyl p
【机 构】
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苏州大学药学院药剂学教研室,江苏,苏州,215123
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛
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目的:确定骆驼蓬总碱中的主要有效成分,并以敏感瘤株进一步明确两种生物碱抗肿瘤的最佳构成配比;以自主构建的两亲性壳聚糖衍生物载体材料-三甲基软脂酰基壳聚糖(Trimethyl palmitoyl chitosan,TM-PACS)为载体制备载药聚合物胶束.
方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法(MTT Assay)测定活性成份对SMMC-7721、BEL7402、7901、A549、MDA-MB-231、MCF-7以及HeLa等肿瘤细胞的半数抑制率(IC50),筛选出敏感细胞株,利用敏感细胞株在12个不同配比的生物碱作用24h后的IC50选定最佳配比的生物碱.合成两种载体TM-PACS1,TM-PACS2,用红外、核磁等方法对其理化性质进行考察.利用薄膜分散法制备两种载药胶束,考察不同投药量对载药工艺的影响,对包封率、载药量进行测定,透射电镜下观察两种胶束形态,透析法研究不同pH条件以及不同取代度对载药胶束体外释药的影响.
结果:确定了去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱最佳配比为1∶6.经表征验证了聚合物TM-PACS1,TM-PACS2的形成.TM-PACS1载药胶束包封率与载药量分别为(91.15±0.14)％, (14.58±0.23)％,粒径约为180nm左右,在pH7.4的条件释放72h累计释放率达到72.1％.-TM-PACS1较TM-PACS2释放更为缓慢.
结论:确定了具有良好体外抗肿瘤活性的最佳生物碱配比,制备的载药胶束形态圆整,粒径较小,是潜在的抗肿瘤纳米输送系统.
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