Hunter 1787年第一次用血管生成(angiogenesis)的概念描述驯鹿茸角中新血管的生长,1939年Ide第一次指出肿瘤可能能够合成一些促进血管生长的物质,Algire 1945年首先用实验证明肿瘤只有在血管发生后才开始快速生长,1966年Folkman进一步证明肿瘤在长到1～2 mm2大小时需要新血管的进入,此后他于1972年首次提出抑制肿瘤血管生成可以作为治疗实体瘤的新途径的假说.虽然该假说提出至今已近30年,但直到近10年,尤其是近5、6年该领域的研究才进入一个爆发性发展阶段,在血管生成的基础生物学和抗血管生成药物研究方面都取得了很大进展.本文将扼要介绍血管生成及其抑制剂的一些研究新进展,并侧重于临床应用方面的情况.本文内容包括： 一、肿瘤血管生成与抑制血管生成的新靶点 二、临床试验中的肿瘤血管生成抑制剂 三、抗肿瘤血管生成药物临床试验中的几个问题 四、小结与展望