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中药材荆芥为唇形科植物荆芥(Schizonepeta tenuifolia)的干燥地上部分。具有解表散风,透疹,消疮之功效。荆芥内酯(Schizonepetin)是从荆芥中提取、分离得到的一种单萜类化合物,具有明显的生物活性。研究表明,荆芥内酯对感染甲型H1N1流感病毒小鼠具有较好的保护作用,能够有效抑制病毒复制,对小鼠存活和延长生命率有较好的效果。经灌胃或静脉给药后,药物能快速分布至体内大部分组织,且不存在血脑屏障。由排泄实验可知,大鼠经灌胃给予荆芥内酯后,自尿液、粪便和胆汁中测得的累积排泄量约为给药量的5%,推测荆芥内酯原型药不是其主要的排泄方式,可能更多的会以代谢产物的形式排出体外。另外还发现,荆芥内酯在大鼠血浆、尿液、粪便和胆汁中均有明显的代谢物出现,其中在尿液中的含量最为明显。
本实验采用化学分离的方法对大鼠经连续灌胃给予荆芥内酯后其尿液中的相关代谢产物进行分离、纯化与结构鉴定,推测可能的代谢产物和生物转化途径。
本实验采用化学分离的方法对大鼠经连续灌胃给予荆芥内酯后其尿液中的相关代谢产物进行分离、纯化与结构鉴定,推测可能的代谢产物和生物转化途径。