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目的：研究盐酸环苯扎林片在健康人体单、多次给药的药代动力学。
方法：40名健康志愿者，随机平均分为4组(男女各半)，单次给药分别口服盐酸环苯扎林片5mg、10mg、15 mg，多次给药10mg，q8h×6d。按试验方案采血，高效液相色谱-质谱联用法测定血清中环苯扎林浓度，DAS2.0软件计算药代动力学参数。
结果：健康受试者单次给药5mg、10mg、15mg主要药代动力学参数分别为：t(max)(5.1±2.8)、(5.3±1.9)和(4.0±1.8)h：C(max)(5.0±2.0)、(7.2±3.2)和(17.2±8.8)μg/L；t(1/2β)(33.7±15.8)、(31.0±7.4)和(33.8±11.5)h：AUC(o-t)(138.9±28.0)、(250.0±133.9)和(405.2±159.3)μg·h/L。多剂量给药10mg达稳态时，主要药代动力学参数为t(max)(3.0±1.3)；C(max)(34.6±7.4)μg/L;t(1/2β)(38.2±12.7)h：AUC(o-t)(1418.0±584.7)μg.h/L;C(min)(23.3±6.5)μg/L；AUC(ss)(224.5±52.8)μg·h/L；Cav(28.1±6.6)μg/L；DF(0.41±0.29)。
结论:盐酸环苯扎林片口服给药5～15mg剂量范围内，体内过程呈线性；10mg，q8h连续多次6天，血药浓度已达稳态，体内出现较为明显蓄积；男女性别间体内过程未见显著性差别。