目的 应用高通量药物筛选技术,筛选发现具有胆碱酯酶抑制活性的中药,为临床用药提供依据。方法 优化本实验室已经建立的乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂和丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BuChE)抑制剂的高通量筛选模型,对样品库中10 000余个中药提取物进行活性评价。结果 通过乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制模型的初筛和复筛,发现17个中药提取物具有AChE抑制活性,其中金花小檗和紫花地丁的提取物活性较强,并发现23个提取物具有BuChE抑制活性,其中金丝梅、葫芦叶、钩藤、骆驼蓬、黑种草籽的活性较强。另外还发现金花小檗和骆驼蓬的提取物具有AChE和BuChE双重抑制活性。讨论与结论 通过胆碱酯酶抑制剂的高通量筛选,首次发现了多种中药的胆碱酯酶抑制活性,,为增加中药临床应用的适应症提供依据,为中药活性物质研究和防治老年痴呆疾病的新药研发奠定实验基础。