【摘 要】
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RAS基因是备受关注的癌基因.人类肿瘤中,大约有30％的肿瘤含有RAS激活突变.其中KRAS是突变率最高的RAS亚型,也是一直以来研究最为透彻的RAS亚型.KRAS在肿瘤中的重要性已经深入人心,过去三十年来,靶向KRAS的肿瘤靶向治疗研究一直未能取得实质性突破,至今尚无针对KRAS突变肿瘤的靶向治疗抑制剂获批在临床使用.因此,长期以来,KRAS被领域认为是难以靶向的抗肿瘤靶点,靶向KRAS的抗肿瘤
【机 构】
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南京医科大学第二附属医院药学部,南京210011
【出 处】
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2017年江苏省药学大会暨第十七届江苏省药师周
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RAS基因是备受关注的癌基因.人类肿瘤中,大约有30％的肿瘤含有RAS激活突变.其中KRAS是突变率最高的RAS亚型,也是一直以来研究最为透彻的RAS亚型.KRAS在肿瘤中的重要性已经深入人心,过去三十年来,靶向KRAS的肿瘤靶向治疗研究一直未能取得实质性突破,至今尚无针对KRAS突变肿瘤的靶向治疗抑制剂获批在临床使用.因此,长期以来,KRAS被领域认为是难以靶向的抗肿瘤靶点,靶向KRAS的抗肿瘤药物研究困难重重.令人鼓舞的是,近几年的研究手段的进步重新掀起了领域内对靶向RKAS抗肿瘤药物研究热潮,并取得了显著的进展.基于这一背景,本文主要就最近靶向KRAS的抗肿瘤研究进展进行总结,并展开讨论.重点讨论了新近备受关注的共价靶向KRAS突变体、靶向KRAS细胞膜定位以及靶向KRAS与蛋白相互作用的新治疗策略,旨在为靶向KRAS的抗肿瘤药物研究提供研究思路.
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