癌症疼痛的主要治疗方法是药物止痛治疗。阿片类止痛药是中重度癌痛治疗的基础用药。公元前2016年,人们开始用鸦片进行止痛治疗。1804年泽尔蒂尔纳(德)为探索鸦片的精髓,从鸦片中分离出一种重要的生物碱,将其命名为吗啡,即希腊语的睡梦之神(Morpheus)。吗啡用于临床止痛治疗已有200年,目前仍然是阿片类止痛药的代表药物。阿片类药物的作用机制可渭靶向治疗药物,阿片类药是通过作用于阿片受体靶点发挥止痛治疗作用。阿片类止痛药对中枢神经系统阿片受体的非选择性抑制作用,可导致发生一系列不良反应,包括便秘、胃肠反应、依赖性及耐受性等。中枢性不良反应是阿片类药物止痛治疗的主要限制因素。过去一直认为阿片类药物是作用于脊髓以上的中枢性镇痛药,现在发现阿片受体还存在外周组织,阿片的镇痛作用机制也可能是作用于下行传导通路及外周阿片受体,阿片也具有外周性镇痛作用。 因此,研究外周性阿片受体分布,研制选择性作用于外周阿片受体的激动剂,就可能获得更理想的止痛治疗效果,而且不出现阿片中枢作用所致的不良反应。目前,该选择性外周阿片受体激动剂研究已成为癌痛治疗研究的新焦点。本文就癌症疼痛选择性外周阿片受体靶向治疗研究进展进行了介绍。