[目的]中药在体内多组分的鉴定一直以来都是个挑战,影响着中药的开发与利用。钩吻,又名"断肠草",是一种传统的中药,目前的研究表明,它对人有很强的毒性,但对羊无毒,反而具有一定的药理活性,因此钩吻已经作为一种添加剂在饲料中使用。但是,对于钩吻植物的代谢研究目前仅限于几种可获得的标准品,而钩吻全草的多组分中,易被吸收和转化的成分,尚不明确,药物在体内代谢的机制也有待阐明,因此,此次研究的目的是探究钩吻全草在山羊体内的吸收和转化的情况。[方法]对饲喂了钩吻全草的羊尿液、血浆以及粪便样品进行简单的去蛋白处理后,取上清液过0.22μm微膜,通过HPLC/QqTOF-MS检测,所有数据采集及分析在安捷伦Mass Hunter软件(版本B01.03,内部版本1.3.157.02)上进行。[结果]分析后发现,一共有46种成分被吸收,主要包括甲基钩吻素乙类、蛇根碱类和钩吻素甲类生物碱,以及环烯醚萜类非生物检。另外,检测到27种成分在体内发生转化,最多的转化途径为与葡萄糖醛酸的二相结合,其次是氧化反应。[结论]这是第一次系统地研究钩吻植物在动物体内的整体代谢情况,对其活性成分以及代谢途径进行了初步的分析与总结。结果表明,钩吻多组分在羊体内容易发生二相代谢反应,二相代谢物的生成降低了钩吻植物的毒性,这可能是钩吻植物对羊无毒的原因。较之前仅对钩吻生物碱单体的代谢研究而言,研究中药多组分在体内的代谢更符合中药在体内实际的代谢情况,为新药的开发提供新的线索。