【摘 要】
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目的 AKBA属于五环三萜类化合物,提取自齿叶乳香,用于炎症性疾病的治疗,本文着重研究AKBA的吸收机制和代谢特点.方法 大鼠和犬灌胃或口服和静脉注射AKBA后,应用LC-MS/MS
【机 构】
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天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室,天津 300193
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 AKBA属于五环三萜类化合物,提取自齿叶乳香,用于炎症性疾病的治疗,本文着重研究AKBA的吸收机制和代谢特点.方法 大鼠和犬灌胃或口服和静脉注射AKBA后,应用LC-MS/MS定量分析方法测定血浆中的药物浓度,分析生物利用特征：考察AKBA在Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型中的跨膜转运机制：利用HEK293-OATP1B1/2B1两种细胞模型考察AKBA的肝脏摄入机制.结果 大鼠灌胃给药后,7.5、15、30 mg/kg三个剂量组的AUC(0-t)与剂量成正比,符合线性动力学过程；大鼠的绝对生物利用度为21.4％.犬口服给药后,7.5,15,30 mg/kg三个剂量组的AUC (0-t)与剂量成正比,符合线性动力学过程；犬的绝对生物利用度为44.6％,与大鼠相比有所提高.AKBA不是P-gp的底物,以被动扩散的机制透过细胞膜,另外小肠内可能存在介导AKBA主动吸收的转运体.AKBA可能是OATP1B1/2B1的底物,其肝脏摄入过程可能是由这两种转运体介导的.灌胃给药后,AKBA在大鼠体内的主要代谢途径为去乙酰化形成KBA,AKBA和KBA的单羟基化,KBA的脱氢氧化和加氧去氢,这些代谢产物在胆汁中均以葡萄糖醛酸结合物的形式存在,粪的代谢产物中未找到KBA的脱氢氧化和加氧去氢的代谢产物,尿中未找到代谢产物.
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