【摘 要】
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在众多的含氧杂环化合物中,1-(3H)异苯并呋喃酮化合物(也称苯酞)具有广泛的生物活性,是医药和香料分子中最常见的结构骨架之一1.同时,苯酞类化合物也是一类杂环化合物的重要合成中间体2.其中3-取代的苯酞由于具有抗肿瘤、抗动脉粥样硬化3等活性使其成为苯酞衍生物中最重要的一类化合物.目前,1-(3H)异苯并呋喃酮类化合物的合成方法主要有：过渡金属催化下官能团化酮的转移氢化反应与分子内加氢酰化反应4、
【机 构】
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西北师范大学化学化工学院 兰州 730070
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
在众多的含氧杂环化合物中,1-(3H)异苯并呋喃酮化合物(也称苯酞)具有广泛的生物活性,是医药和香料分子中最常见的结构骨架之一1.同时,苯酞类化合物也是一类杂环化合物的重要合成中间体2.其中3-取代的苯酞由于具有抗肿瘤、抗动脉粥样硬化3等活性使其成为苯酞衍生物中最重要的一类化合物.目前,1-(3H)异苯并呋喃酮类化合物的合成方法主要有：过渡金属催化下官能团化酮的转移氢化反应与分子内加氢酰化反应4、过渡金属催化下芳基硼酸与2-甲酰基苯甲酸烷基酯的偶联反应5、有机催化羟醛缩合/内酯化反应6、生物催化还原反应7以及环加成反应8等.这里,我们主要探索了锡粉促进下,通过2-甲酰基苯甲酸与烯丙基溴或α-溴代羰基化合物的三组分“一锅法”反应合成3-取代的1-(3H)异苯并呋喃酮类化合物的方法.该方法在反应中同时构筑一个C-C键和一个C-O键,提供了一种合成3-取代-1-(3H)异苯并呋喃酮类化合物的高效简便的新方法,进一步拓展了锡粉促进下的反应在有机合成中的应用.
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