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匹伐他汀是3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。与其它他汀类药物不同,匹伐他汀不被细胞色素酶P450(CYP)3A4代谢。除了能降低LDL-C,匹伐他汀还具有改善内皮功能、稳定冠脉斑块、抗炎和抗氧化作用。同时,匹伐他汀还能显著改善高胆固醇血症伴代谢综合征患者的LDL-C、甘油三脂(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。本文对匹伐他汀的多效性、安全性、有效性等进行综述。