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目的：为器官移植及各类免疫疾病患者的治疗，提供免疫抑制剂的最新信息，以便临床制定、改进用药方案。方法：收集并分析近十几年来国、内外免疫抑制剂的相关文献；归纳目前临床应用的免疫抑制剂的分类、机理及毒副作用和新型免疫抑制剂的研发信息，为临床用药方案的制定和改进提供相应信息。结果：免疫抑制剂是治疗移植排斥反应及自身免疫疾病的主要药物，但是免疫抑制剂是一把"双刃剑"，如长期服用可导致严重的副作用，如感染、神经毒性、肝肾不良反应、肿瘤等。结论：随着免疫学及相关学科的发展，新型免疫抑制剂会不断问世，高效、低毒、低价仍然是研究和开发新型免疫抑制剂的方向，新免疫抑制剂的开发和应用，必将对器官移植起重要的推动作用，也将给众多器官移植患者带来福音。