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MAMA(单氨基单酰胺二巯基配体)是一类常用配体,其与金属Tc核形成的配合物稳定性好,在核药物方面有广泛应用.设计合成了两个含双硝基咪唑的MAMA配体,对其进行了[TcO]3+与[TcN]2+核标记,比较了标记化合物在S180细胞肿瘤小鼠体内的生物分布差异.将2-硝基咪唑和4-硝基咪唑的羧酸衍生物通过酰胺反应连接到赖氨酸的氨基功能团上，然后通过丙二胺胺解成胺及与MAMA配体偶联，可以得到最终的含双硝基咪唑的配体。对合成的化合物进行了[TcO]3+与[TcN]2+标记，并优化了标记条件。标记化合物在荷S180细胞肿瘤小鼠体内的生物分布也作了评价和对比。生物分布表明，两个标记化合物在S180肿瘤中都有一定的摄取。实验结果表明，由于4-硝基咪唑衍生物脂溶性小、血液清除快，其相应的瘤血比和瘤肉比都优于对应的2-硝基咪唑衍生物。而[99mTcO]核与[99mTcN]核的比较表明，带负电，脂溶性小的[99mTcN]核配合物肿瘤选择性更高。