目的探讨浙贝乙素和浙贝乙素胆酸酯对人细胞色素P450(CYP)酶5种主要亚型(同工酶)活性的影响。方法人CYP酶探针底物非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)和咪达唑仑(CYP3A4)分别与不同浓度的浙贝乙素或浙贝乙素胆酸酯在体外与人肝微粒体共孵育20 min,以液质联用(LC/MS/MS)法同时测定各探针底物相应代谢产物的生成量并计算半数抑制浓度(IC50)值,评价浙贝乙素及浙贝乙素胆酸酯对5种CYP酶同工酶的抑制作用。结果浙贝乙素在所考察的0~200μmol·L-1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP酶亚型基本没有抑制作用(CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4)或者仅有很弱的抑制效应(CYP2D6,IC50≥200μmol·L-1);浙贝乙素胆酸酯在0~200μmol·L-1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP亚型均有很强的抑制效应,其中对CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4四种亚型的抑制强度最大,IC50≤10μmol·L-1,对CYP1A2亚型也有较强的抑制作用,IC50约为128μmol·L-1。结论浙贝乙素对人肝微粒体5种主要的CYP同工酶活性无抑制作用,而浙贝乙素胆酸酯对人肝微粒体5种主要的CYP同工酶活性均有很强的抑制作用。