本文对PNA单体小肽缀合物的放射性锝标记及其切割质粒DNA进行了研究。肽核酸(PNA)是由酰胺键连接的N-(2-氨乙基）-甘氨酸结构置换核酸分子中带电荷的磷酸戊糖骨架，具有电中性、非手性、类似多肽的主体骨架，碱基经亚甲基羰基与氨基氮原子相连，结构介于多肽和核酸之间。作为DNA模拟物，可与DNA或RNA以序列特异性方式结合，在分子水平的基因研究和基因治疗方面有其独特的优越性和应用前景。作为生物多聚物，PNA可将辐射核传送到癌细胞靶位对其进行分子切割、损伤或图像检测，在癌症诊断和基因治疗的临床应用上具有光明前景。放射性核素标记PNA的一个主要问题是难以形成稳定的配位健；迄今，国际上关于其标记PNA分子的文献非常稀少，相关领域的研究人员也刚刚开始关注这一方向：125I_PNA与癌基因DNA结合后，125I发出的Auger电子可以直接破坏癌基因，平均衰变一次可切断一个DNA，达到基因放射治疗肿瘤的作用，同时也发现125I-PNA能增强PNA阻抑肾癌细胞Ki67基因表达，促进凋亡作用，有望用于肾癌治疗;尝试用【99mTc(C0）3(OH2）3]+标记PNA单体，研究表明形成高产率且稳定性好的配合物有可能成为与序列互补的靶向mRNA的反义放射性显像探针。