目的 丹酚酸L是从丹参中发现的一种新的水溶性丹酚酸类化合物,其不仅具有心脑血管系统作用,如扩张冠脉,增加冠脉流量以及对脑缺血损伤的保护作用,而且具有改善肝脏微循环、消除内毒素、保护肝细胞、抗肝纤维化等肝脏保护作用。本文的目的是对丹酚酸L在大鼠体内的代谢产物进行研究。方法 取6只健康雄性Wistar大鼠,麻醉后进行胆管插管手术取胆汁,然后尾静脉给予20 mg/kg的丹酚酸L,分段收集24 h内的胆汁。另6只健康雄性Wistar大鼠尾静脉给予20mg/kg的丹酚酸L后置于代谢笼中,定时眼眶取血,离心得血浆,并分段收集24 h内的尿液。胆汁、血浆和尿液样品经盐酸酸化后,用乙酸乙酯萃取,分离有机层并用氮气吹干,进样前用流动相复溶,然后用LC-MS/MS分析测定。结果 大约60％的丹酚酸L及其代谢物在24h内从胆汁中分泌排出。在胆汁、血浆和尿样中共检测出13个代谢产物,其中6个为单甲基化代谢产物、4个为双甲基化代谢产物,1个单葡萄糖醛酸化代谢产物,1个单甲基-单葡萄糖醛酸化代谢产物和1个双甲基-单葡萄糖醛酸化代谢产物。结论 甲基化代谢产物和葡萄糖醛酸化代谢产物是丹酚酸L在大鼠体内的主要代谢产物。胆汁代谢是丹酚酸L在大鼠体内的主要代谢途径,提示肝脏在丹酚酸L的代谢中起了重要作用。