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随着人们的环保意识越来越强，一些活性较高的农药分子因为存在毒性和对环境的破坏性而受到限制，对无毒，无害，可降解的活性有机化合物的研究已经成为农药合成中的热点之一。使用糖类活性化合物对农药活性分子进行修饰，可有效改善其水溶性，提高其生物活性，增强其细胞吸收与代谢能力和降低其毒副作用，必将为环境友好型农药的开发提供新的思路。本文以便宜易得的葡萄糖为起始原料，合成了一种有用的糖基给体：糖基苯酰肼。该糖基前体的苯酰肼基团是很多活性农药分子的重要合成片段，可以高效的完成对一些活性化合物的修饰及合成，尤其为酰腙类农药活性分子的糖基修饰过程提供了一个有效的途径。