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α-羟基膦酸酯是α-羟基膦酸的天然类似物，具有广泛的生物活性。α-羟基膦酸(酯)是有机磷化学近几十年来发展起来的重要组成部分，人们对其合成方法和生物活性进行了广泛的研究，发现其对肾素合成酶[1]、Hiv蛋白酶[2]、FPT酶[3]等多种酶具有抑制作用。研究表明α-碳的绝对构型对其生物活性有着重要的影响[4]，正因如此，手性α-羟基膦酸及其酯的不对称合成一直是人们研究的热点之一。我们课题组研究了在Lewis 酸催化下以α-羰基膦酸酯和三烷基呋喃硅醚为反应底物的Mukaiyama aldol反应，得到了很高的非对映选择性产物[5]。本报告将进一步报道手性噁唑啉-Cu(OTf)2催化的三甲基呋喃硅醚对羰基磷酸酯的高对映选择性Mukaiyama aldol反应。