【摘 要】
:
本报告主要介绍利用多样性导向合成的策略,通过设计的6C合成子出发,高效合成结构多样性的多环并螺环化合物分子。在合成新化合物过程中利用新合成方法学,合成条件简单易行;骨架新颖,利于开发具有独立知识产权的活性分子:骨架结构多样性,利于发现生物相关性的潜在靶点。接下来的工作重点主要在于对多样性导向合成的初始合成子的开发和改进,设计合成富于结构多样性的高效构件,以及发展新型合成构件在合成领域中的应用。
【出 处】
:
中国化工学会农药专业委员会第十六届年会
论文部分内容阅读
本报告主要介绍利用多样性导向合成的策略,通过设计的6C合成子出发,高效合成结构多样性的多环并螺环化合物分子。在合成新化合物过程中利用新合成方法学,合成条件简单易行;骨架新颖,利于开发具有独立知识产权的活性分子:骨架结构多样性,利于发现生物相关性的潜在靶点。接下来的工作重点主要在于对多样性导向合成的初始合成子的开发和改进,设计合成富于结构多样性的高效构件,以及发展新型合成构件在合成领域中的应用。
其他文献
在当今这个社会之中,智能信息化和自动化技术已在智能电子机器人制造领域中越来越受到关注.为此,本设计的重点是一个智能车控制系统和智能车辆的声音控制实现的设计.语音控制智能车是由STC89C51单片机及LD3320语音识别模块所组成.对于使用语音识别技术的智能车,可以通过语音命令操控它的运行状态.本论文首先介绍了STC89C51单片机的主要性能及其基本部件的的功能;介绍了电源电路与复位电路.语音识别模
农药在水中的光化学降解是农药使用后在环境中主要降解途径之一,对农药的持效性及在环境中的残留消解动态有直接影响.本文综述了国内外农药在水中的光化学降解最新研究进展,并提出了农药在环境中的潜在毒性问题.农药在环境中的水解和光解是评价农药环境安全性的重要指标,对农药的持效性及其在环境中的残留消解动态有直接影响。其中,光化学降解影响农药的稳定性和持效性,涉及其在环境中的残留,转归和安全评价;研究农药在水环
在三网融合的大背景下,家庭娱乐产品与服务领域充满了激烈的竞争,也蕴含着很多合作的机遇.目前国内外多家企业都在开发基于三网融合的家庭娱乐产品,但依然没有较为成熟的整体解决方案.本文基于现有技术和业务,对家庭信息化娱乐产品和服务的需求进行分析,提出了集成化的家庭娱乐中心系统,并对其系统模型、主要功能、实现方法和盈利模式做了说明,最后举出了国外业界现有的一个家庭娱乐中心系统的实例.
以间氟三氟甲苯为起始原料,经强碱拔氢引入甲酰基,碱性水解获得关键中间体2-羟基-6-(三氟甲基)苯甲醛,通过亲核取代、水解、还原和缩合反应制备了12个2-嘧啶氧基水芳基-6-三氟甲基苄胺类新化合物,以1H,19F-NMR、ESI-MS、EI-MS表征了其分子结构.在75 gai/ha剂量下,化合物6a~61在温室盆栽条件下对鳢肠芽前防效达80~98%,化合物6a对芥菜和反枝苋芽前防效达80~98%
本文以氯酰草膦(Clacyfos)母体结构为先导,依据烃基同系化原理,设计合成了10个5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己-2-酮类化合物,目标化合物结构经核磁和质谱表征.采用盆栽法测试了其除草活性,结果表明目标化合物在150 g ai/ha剂量下对双子叶杂草具有较好的防效.
目的:为了进一步发现新型结构的蜕皮激素类似物,方法:本文在前期虚拟筛选化合物VS008的基础上,运用计算机辅助分子设计的手段,设计了一系列吡唑甲酰胺类化合物.以草酸二乙酯为原料,经3步反应制得目标物.结果:共合成了18个未见文献报导的化合物,其结构经过1HNMR、IR和元素分析确证.结论:初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀虫活性,化合物Io表现出明显的蜕皮激素中毒症状.
设计并合成了10个结构新颖的N-联苯基噻唑-4-酮类化合物,所有目标化合物的结构均经IR、1H NMR、13C NMR和HRMS进行了确证.生物活性测试结果表明:在40 mg·L-1的处理浓度下,所有目标化合物都能抑制南方根结线虫的侵染,其中,化合物B6的抑制率可达80%以上.
目的:本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列N-取代苯甲酰基-1,2,3,4-四氢喹啉基-1-甲酰胺类化合物,以期发现有高活性的先导化合物.方法:以取代苯甲酸为起始原料,经4步反应进行目标物的合成,并进行了初步生物活性评价.结果:合成了20个目标化合物,结构均经1H NMR和IR分析确证.结论:生测结果表明,部分目标化合物具有一定的离体杀菌活性,其中化合物7q表现出与多氧霉素B
设计并合成了一系列含1,3,4-噁二唑邻氨基苯甲酰胺类化合物(5a-x).所有合成的化合物经核磁和质谱分析确认并对其生物活性进行了研究.初步生物测试结果表明其中的一些化合物对小菜蛾表现出了较好的杀虫活性.特别是3-溴-N-(4-溴-2-甲基-6-(5-(吡嗪-2-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡咯-5-甲酰胺(5d)在40μg·mL-1,10μg·mL
合成了10个结构新颖的含1,2,3-三唑邻苯二甲酰胺类化合物,其结构均经1H NMR和HRMS进行了确证.生物测试结果表明:在500 mg·L-1的浓度下,大多数目标化合物对粘虫具有较好的活性.