双醋瑞因的合成

来源 :中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kungm
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本研究报道了一条经济、绿色的工艺路线合成双醋瑞因.1,8-二羟基-3-羟甲基-9,10-蒽醌经2-碘酰基苯甲酸氧化,高收率(90%)得到4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-甲醛;再以DMSO为溶剂,经Pinnick氧化反应得4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-羧酸,收率85%;4在酸性条件下乙酰化得1,总收率54.2%(以2计),纯度99.77%.本工艺不仅避免了重金属残留的问题,革除了易燃易爆氧化试剂的使用,且反应条件温和、操作简便,更适合工业生产的需求.本路线中由2制备4的方法未见文献报道.
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