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目的：采用化学全合成的方法合成二氢黄酮类天然产物杜鹃素及其衍生物，测定其生物活性并探讨初步构效关系。方法：设计路线并合成杜鹃素及其衍生物，通过建立血管内皮细胞过氧化氢氧化损伤模型测定该类化合物在心脑血管疾病方面的生物活性，并根据活性结果初步阐明其构效关系。结果：合成出杜鹃素及其衍生物共9个，其结构均经1H NMR，ESI-MS确证，其中部分化合物表现出较好保护血管损伤活性并初步阐明其构效关系。结论：杜鹃素及其衍生物有可能成为新的治疗及预防心脑血管疾病用药。