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近年来，通过杂芳烃双C-H 键活化反应来构筑非对称联杂芳烃分子备受关注[1]，因为这种方法避免了偶联组分的预活化过程，同时也符合原子经济反应的发展趋势。目前，这类方法的主要挑战是当反应底物有多个反应位点时如何实现偶联反应的区域选择性。在杂环的杂芳基化反应中，目前仅实现了吲哚、吡咯C3 位[2]以及噻吩、呋喃C2 位与其它杂环(如黄嘌呤、嘌呤、唑、中氮茚以及杂环氮氧类底物)的偶联[3]，而吲哚、吡咯C2 位的杂芳基化则很少报道。最近，我们通过大量的探索，在吲哚、吡咯N 上引入可以无痕脱除的定位基，在醋酸钯的催化作用下，实现了其C2 位的杂芳基化。