【摘 要】
：
根据拼合原理得到的药效基团拼接产物,往往可以展现出更好的药物活性.喹唑啉类化合物具有抗癌、抗炎、抗高血压等多种生理活性,如吉非替尼、埃罗替尼及拉帕替尼等,均含有
【机 构】
：
云南大学化学科学与工程学院,教育部自然资源药物化学重点实验室,昆明,650091
论文部分内容阅读
根据拼合原理得到的药效基团拼接产物,往往可以展现出更好的药物活性.喹唑啉类化合物具有抗癌、抗炎、抗高血压等多种生理活性,如吉非替尼、埃罗替尼及拉帕替尼等,均含有喹唑啉母核[1].1,2,4-噁二唑衍生物具有抗菌、降压以及止痛药、抗痉挛、抗炎等多种活性并在医药中有着广泛的应用[2,3].本文以喹唑啉为骨架的基础上与邻氯苯甲醛肟发生“一步法”反应,简洁高效地合成了一系列含有两个1,2,4-噁二唑环的新颖杂环化合物,产率为70％-91％(Fig.1).所合成的化合物将进行药物活性筛选.
其他文献
铜(Ⅰ)催化的炔烃与叠氮参与的环加成反应(CuAAC)作为点击化学中最高效的反应之一[1,2],可以有效的构建含有三氮唑类骨架的碳手性和磷手性化合物.2013 年,我们小组首次报
吲哚基1,2-二羰基结构存在于天然产物Hyrtiosin B中,可作为中间体用于合成含喹喔啉结构的荧光传感器。因此,吲哚基1,2-二羰基化合物的构建越来越受到化学家的重视。然而,
淖毛湖次烟煤(NSB)首先在等体积的丙酮/二硫化碳混合溶剂中进行常温超声萃取，得到萃取物和萃余物(RE).RE在210～300℃用环己烷和甲醇进行热溶解聚得到热溶物和热不溶物，利用
中氮茚并吲哚衍生物是一种重要的生物碱，并广泛存在于各种天然产物和药物中。二氢中氮茚并吲哚还可以作为合成子用于制备更复杂的生物碱或生物活性分子。本文报道了一种从
铑膦配合物作为高效的硅氢加成反应催化剂已有30多年的历史，其中应用较广的是Wilkinson催化剂[(PPh3)3RhCl]。有研究发现，在硅氢加成反应过程中加入一些物质可以有效地控制
官能团的保护/去保护是有机合成中的重要技能.我们发展了端炔的一种新型保护基—二苯基次膦酰基(Ph2P(O)).保护基Ph2P(O)具备以下优点：1)容易引入到端炔中；2)在C-C键偶联等
在许多天然产物和药物中常常含有1,3-二氢-2H-吡咯酮结构单元。本文采用一种全新的利用氮-氧烯丙基正离子与炔烃[3+2]环加成的合成方法来构建此结构单元,各种不同取代类
二芳基碘鎓盐作为一种温和、无毒且性质稳定的芳基化试剂，广泛应用在工业生产和制药行业；其中，二芳基碘鎓盐在富电子性芳烃药物分子合成的后期氟负离子的引入反应中得到极大
丹参酮ⅡA是从我国著名中药丹参中分离得到一种生物活性邻醌二萜。然而，有关于其A环的结构衍生化却鲜见报道。在此，我们报道了一种反应底物异构化诱导的无催化剂Csp3-H酰氧
吲哚和靛红骨架广泛存在于众多的天然产物及药物分子结构中[1].Huisgen内盐是指由叔膦亲核进攻偶氮二甲酸酯类化合物的N=N双键形成的加合物,它被认为是著名的Mitsunobu反