【摘 要】
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地克珠利是一种三嗪类化合物,具有高效、低毒、广谱的抗球虫效力,但至今其作用机制尚不清楚.研究表明,柔嫩艾美耳球虫地克珠利耐药株LDH(rEtLDH)与敏感株LDH(sEtLDH)之间同工酶谱存在明显差异,提示EtLDH与地克珠利抗球虫作用机理有一定关系.本研究比较了sEtLDH与rEtLDH基因特性的差异以及研究了地克珠利对E.tenella孢子化过程中LDH的影响研究.结果显示,sEtLDH与r
【机 构】
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中国农业科学院上海兽医研究所,农业部动物寄生虫学重点实验室,上海 200241 中国农业科学院上海
【出 处】
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中国畜牧兽医学会兽医寄生虫学分会第十三次学术研讨会
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地克珠利是一种三嗪类化合物,具有高效、低毒、广谱的抗球虫效力,但至今其作用机制尚不清楚.研究表明,柔嫩艾美耳球虫地克珠利耐药株LDH(rEtLDH)与敏感株LDH(sEtLDH)之间同工酶谱存在明显差异,提示EtLDH与地克珠利抗球虫作用机理有一定关系.本研究比较了sEtLDH与rEtLDH基因特性的差异以及研究了地克珠利对E.tenella孢子化过程中LDH的影响研究.结果显示,sEtLDH与rEtLDH仅在第914位有1个碱基的差异,编码蛋白仅在第305位有1个氨基酸的差异；在球虫4个不同发育阶段(未孢子化卵囊、孢子化卵囊、子孢子和第二代裂殖子)中,每个阶段sEtLDH基因的转录水平明显高于相应的rEtLDH(P＜0.01)；且rEtLDH蛋白在第二代裂殖子阶段的相对表达量比sEtLDH下降了55.32％(P＜0.01)；建立EtLDH催化反应体系,正、逆反应的最适温度分别为50℃、40℃,最适pH分别为6.00、7.00,孢子化卵囊中rEtLDH的催化活力是sEtLDH的78.66％(P＜0.01).经地克珠利处理后未孢子化卵囊的孢子化率为对照组的66.32％(P＜0.01),药物组EtLDH氧化、还原反应催化活力分别为对照组的44.39％(P＜0.01)、115.76％(P＜0.01),转录水平为对照组的59.18％(P＜0.01),而蛋白的翻译水平为对照组的80.39％(P＜0.05).推测地克珠利通过抑制糖酵解途径发挥抗球虫作用.
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